Адреноблокаторы (бета и альфа): список препаратов, действие, классификация

Альфа – адреноблокаторы широко используют для лечении сердечно – сосудистых и мочеполовых патологий. Среди их разнообразия выделяют более и менее эффективные средства. Каждый год производят множество разных аналогов, которые имеют ряд противопоказаний, побочных действий и других особенностей в лечении заболеваний.

Механизм действия

Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.

Альфа и бета – адреноблокаторы расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин.

Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце.

Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.

Классификация

Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые — на альфа – 1 и альфа – 2.

Селективные

Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания.

Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.

Неселективные

Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей.

Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.

Важно!

Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.

Таблица «Перечень лучших альфа – адреноблокаторов»

Среди всех адреноблокаторов есть самые распространенные, которые почти в 100% случаев дают результат при лечении. Ниже приведен список препаратов, обладающих схожими между собой свойствами лечения:

Название препарата	Краткое описание
Тамсулозин	Относится к селективным альфа – 1 – адреноблокаторам. Оказывает мягкое гипотензивное действие. Устраняет опухоли предстательной железы
Пирроксан	Неселективный альфа — 2 —  адреноблокатор, который устраняет гипертонию. Способен устранять зуд при аллергических реакциях. Дает мягкое седативное действие
Тропафен	Снижает давление за счет расширения коронарных сосудов. Обладает холинолитическим свойством. Устраняет все симптомы, вызванные адреналином
Фентоламин	Воздействует на альфа – 1, 2- адренорецепторы. Оказывает быстрый спазмолитический эффект, за счет чего снижается давление
Доксазозин	Оказывает гипотензивное и противоопухолевое действие. Имеет минимум побочных действий
Кардура	Быстро снижает давление, минуя возникновение аритмии. Оказывает адреноблокирующее действие Имеет высокое качество и пролонгированное действие
Празозин	Снимает спазм сосудов, оказывая сильное гипотензивное действие. Используется отдельно или в комплексной терапии
Теразозин	Борется с гипертонией, не увеличивая сердечный выброс. Угнетает процесс воспаления предстательной железы
Сетегис	Используется для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии предстательной железы. Оказывает длительное адренергическое действие. Имеет минимум побочных действий

Инструкция по применению

Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.

Особенности действия альфа – адреноблокаторов

Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца.

Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.

Когда показан прием препаратов

Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:

• доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
• артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
• сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.

Противопоказания к приему

Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:

1. Детский возраст до 18 лет.
2. Беременность и кормление грудью.
3. Предрасположенность к гипотонии.
4. Гемофилия.
5. Индивидуальная непереносимость компонентов.

Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.

Применение при сердечно – сосудистых патологиях

Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.

Особенности приема в урологии

В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы.

Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема.

Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.

Особенности приема в кардиологии

Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая.

Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме.

Внимание!

Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.

Побочные эффекты и передозировка

Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:

• головокружение;
• резкое снижение давления;
• коллапс;
• головная боль;
• тошнота или рвота;
• учащенный пульс;
• нехватка воздуха;
• аллергические реакции;
• учащенное мочеиспускание.

Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.

Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные.

Часто возникает интоксикация, которая проявляется головной болью, рвотой, дрожанием конечностей, угнетением дыхания, сильным снижением давления.

Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.

Выводы

Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:

• все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
• альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
• препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
• нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
• перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.

Любые препараты дают наилучший результат, если соблюдать диету и вести активный образ жизни. Блокаторы альфа – рецепторов не исключение. Старайтесь пить больше жидкости и уберите из рациона соль. Через две недели после начала курса лечения вы почувствуете значительные улучшения, в противном случае следует обратиться к лечащему врачу для корректировки дозы или смены препарата.

Источник: https://krovinfo.com/alfa-adrenoblokatory/

Краткий список препаратов, называемых альфа-адреноблокаторами

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах, которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

• Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
• Улучшения циркуляции крови.
• Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
• Уменьшение отдышки.
• Снижение давления в малом круге кровообращения.
• Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
• Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии, поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

• У пациента отмечается гипертония. Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
• Стенокардия. Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
• Гиперплазия простаты.

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

• Проблемы с мозговым кровообращением.
• Мигрень.
• Проблемы с периферическим кровообращением.
• Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
• Сужение сосудов при диабете.
• Дистрофические изменения в роговице глаза.
• Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
• Гипертрофия простаты.
• Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

• Головокружение.
• Гипертензия при смене положения тела.
• Повышенная утомляемость.
• Обморочные состояния.
• Нервозность.
• Тошнота.
• Нарушение дефекации.
• Мигрень.

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты:

• Падение артериального давления.
• Отечность конечностей.
• Учащенное сердцебиение.
• Нарушение ритма сердца.
• Нарушение фокусировки зрения.
• Покраснение слизистых оболочек.
• Неприятные ощущения в животе.
• Жажда.
• Боль за грудиной и в спине.
• Снижение полового влечения.
• Болезненная эрекция.
• Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

• Бессонница.
• Излишняя активность.
• Чувство холода в ногах.
• Боли в сердце.
• Снижение аппетита.
• Болезненные ощущения за брюшиной.
• Изжога.
• Жар.
• Боли в нижних конечностях.

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

• Дрожание конечностей.
• Возбуждение.
• Тревожность.
• Гипертония.
• Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

• Нарушения в работе митрального клапана.
• Снижение давления при смене положения тела.
• Проблемы с работой печени.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Непереносимость отдельных компонентов препарата.
• Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
• Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

• Атеросклероз периферических сосудов.
• Артериальная гипотония.
• Излишняя чувствительность к компонентам лекарственного средства
• Брадикардия.
• Органические поражения сердечной мышцы.
• Инфаркт.
• Острое кровотечение.

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен, если у больного имеются:

• Почечная недостаточность.
• Аллергия на компоненты лекарства.
• Скачки давления.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

• Альфузозин. Относится к неселективной группе. Этот препарат не только расширяет мочеиспускательный канал, но и позволяет привести в норму давление мочи, избавляет от спазмов и боли во время мочеиспускания. Курс лечения данным препаратом начинается с вечернего приема. Дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом.
• Доксазозин. Это препарат селективного действия. Выпускается в таблетированной форме. Хорошо себя показывает в лечении простатита. Он позволяет улучшить уродинамику пациента. В отличие от других препаратов не приводит к падению артериального давления. Явный негативный эффект использования этого лекарства – повышение холестерина.
• Теразозин. Это лекарство часто используется в лечении гиперплазии простаты. Активное вещество лекарственного средства начинает действовать очень быстро – через 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 2-х часов. После приема лекарства больному противопоказано ходить в течение 6-и часов. При лечении этим лекарством запрещен прием алкоголя.

Источник: https://urolog.guru/lechenie/lekarstvennye-sredstva/alfa-adrenoblokatory-kratkiy-spisok-preparatov.html

Адреноблокаторы – что это такое?

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

 Адреноблокаторы (адренолитики)  – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

• понижается давление;
• расширяется просвет в сосудах;
• уменьшается сахар в крови;

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

• альфа блокаторы;
• бета блокаторы;
• альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

• лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
• медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
• комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

• снизить сопротивление сосудистых стенок;
• уменьшить давление;
• минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
• снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
• нормализовать жировой;
• стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название	Показания	Противопоказания	Побочные действия
Альфа1 блокаторы Празозин	При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите	Аллергические реакции на любой из компонентов препарата; период вынашивания плода и время грудного вскармливания; серьёзные нарушения в работе печени; гипотония; брадикардия; сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)	Нарушения сердечного ритма; дискомфорт в грудной клетки слева; затруднённое дыхание, одышка; появление отёков рук и ног; понижение давления до критических показателей
Альфузозин
Урапидил
Альфа-2 блокаторыЙохимбин	Импотенция у мужчин	Скачки давления в сторону повышения;раздражительность, повышенная активность и возбудимость;проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Альфа1,2 блокаторыНицерголин	Для устранения осложнений после инсультаНарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза	Расстройство сна; повышение количества выделяемого пота; постоянное ощущение холода в ногах и руках; лихорадочное состояние (увеличение температуры); изжога
Фентоламин
Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

• рвота, диарея;
• головокружение, мигрень;
• учащённое сердцебиение, боль в груди;
• аллергическая сыпь, насморк.

 Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени. 

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

• снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
• уменьшается нагрузка на сердце;
• сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
• повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

• снижению сердечного ритма;
• нормализации давления (при гипертонии);
• уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
• предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
• избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название	Показания	Противопоказания	Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения)	Утолщение стенок левого желудочка. Стенокардия. Инфаркт. Тахикардия (синусовая). Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора). Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.	Аллергия на любой компонент препарата. Брадикардия. Гипотония. Слабость синусового узла. Бронхиальная астма. Беременность и лактация.	Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца.
Метипранолол
Надолол
Новейшие селективные бета блокаторы
Метопролол	Ишемия ВСД (вегетососудистая дистония). Аритмия. Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы. Гипертония. В составе терапии тиреотоксикоза. Пролапс митрального клапана. Приступы мигрени.	Брадикардия (синусовая, выраженная форма).Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия). Нарушение периферического кровотока. Период вынашивания плода и грудное вскармливание. Непереносимость компонентов лекарства.	Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности
Бесопролол
Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Все лекарства должны подбираться врачом с учётом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести заболевания. Неконтролируемый приём ареноблокаторов может усугубить состояние больного, вплоть до остановки сердца.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

• понижается давление (артериальное и внутриглазное);
• нормализуется липидный обмен;
• улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

 Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе. 

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

• гипертония;
• аритмия;
• глаукома (открытоугольга);
• врождённые и приобретённые пороки сердца;
• нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

• блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
• сбои в периферическом кровотоке;
• изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
• уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
• появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней.

Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям.

Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

Сердце

Источник: https://lechusdoma.ru/adrenoblokatory/

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина).

Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления.

Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов.

В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения.

И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие.

Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).

3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани.

Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам.

Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Источник: https://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/